Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin waa daawada peptide synthetic, magaca buuxa waa ThGRF(1-44)NH₂, kaas oo ah hormoonka korriinka sii daaya hormoonka (GHRH). Waxay kicisaa pituitary ee hore si ay u soo saarto hoormoonka koritaanka (GH) iyadoo la barbardhigayo ficilka GHRH endogenous, taas oo si aan toos ahayn u kordhinaysa heerka koritaanka insulin-sida 1 (IGF-1), taasoo keenaysa faa'iidooyin taxane ah oo ku saabsan dheef-shiid kiimikaadka iyo hagaajinta unugyada.
Waqtigan xaadirka ah, Tesamorelin waxaa ansixiyay FDA si loogu daweeyo lipodystrophy la xiriira HIV, gaar ahaan hoos u dhigista dufanka visceral ee caloosha (unugyada adipose visceral, VAT). Waxaa sidoo kale si weyn loogu bartay ** ka-hortagga gabowga, cilladda dheef-shiid kiimikaadka, cudurka beerka dufanka leh ee aan khamriga ahayn (NAFLD/NASH) ** iyo meelo kale, oo muujinaya rajooyin ballaadhan oo codsi ah.
Habka wax-qabadka
Tesamorelin waa 44-amino acid peptide oo leh qaab dhismeed aad u la mid ah GHRH dabiiciga ah. Nidaamkeeda wax-qabadku waa:
Dhaqdhaqaaq GHRH receptor (GHRHR) si aad u kiciso pituitary-ga hore si loo sii daayo GH.
Ka dib markii GH kor loo qaado, waxay u shaqeysaa beerka iyo unugyada ku hareeraysan si ay u kordhiso isku-dhafka IGF-1.
GH iyo IGF-1 si wadajir ah uga qaybqaataan dheef-shiid kiimikaadka baruurta, isku-dhafka borotiinka, hagaajinta unugyada iyo dayactirka cufnaanta lafaha.
Waxay inta badan ka shaqeysaa burburka dufanka visceral-ka (abaabulka dufanka) waxayna saameyn yar ku leedahay baruurta jirka hoosteeda.
Marka la barbar dhigo cirbadeynta tooska ah ee GH, Tesamorelin waxay kor u qaadaa dheecaanka GH iyada oo loo marayo hababka endogenous, taas oo u dhow habdhaqanka jireed oo ka fogaanaya falcelinta xun ee ay keento GH xad-dhaaf ah, sida haynta biyaha iyo caabbinta insulin.
Cilmi-baarista iyo waxtarka bukaan-socodka
Waxtarka Tesamorelin waxaa lagu xaqiijiyay tijaabooyin caafimaad oo badan, gaar ahaan meelaha soo socda:
1. Lipodystrophy-la-xidhiidha HIV (tilmaamaha FDA-ansixisay)
Tesamorelin wuxuu si weyn u dhimi karaa VAT caloosha (celcelis ahaan hoos u dhaca 15-20%);
Kordhi heerarka IGF-1 iyo hagaajinta xaaladda dheef-shiid kiimikaadka jirka;
Hagaajinta qaabka jidhka oo aad yarayso culayska nafsiga ah ee la xidhiidha qaybinta baruurta;
Si weyn uma saameynayo lakabka dufanka subcutaneous, cufnaanta lafaha ama cufnaanta muruqa.
2. Steatohepatitis-ka aan khamriga ahayn (NASH) iyo fibrosis beerka
Tijaabooyin caafimaad ayaa muujiyay in Tesamorelin ay yarayn karto dufanka beerka (MRI-PDFF imaging);
Waxaa la filayaa inay hagaajiso dareenka insulin hepatocyte;
Waxay si gaar ah waxtar ugu leedahay bukaannada qaba HIV iyo NAFLD, waxayna leedahay ilaalin dheef-shiid kiimikaad ballaaran oo suurtagal ah.
3. Metabolic syndrome iyo caabbinta insulin
Tesamorelin wuxuu si weyn u yareeyaa heerarka triglyceride iyo buurnaanta caloosha;
Waxay hagaajisaa HOMA-IR index waxayna caawisaa hagaajinta caabbinta insulin;
Daraasaduhu waxay muujiyeen in ay kor u qaadi karto awoodda isku-dhafka borotiinka muruqa, taas oo faa'iido u leh dadka waayeelka ah ama soo kabashada cudurrada daba-dheeraada.
Wax soo saarka API iyo xakamaynta tayada
Tesamorelin API oo ay bixiso Kooxdayada Gentolex waxay qabataa tignoolajiyada isku dhafka wajiga adag ee heerka sare ah (SPPS) waxaana lagu soo saaraa deegaanka GMP. Waxay leedahay sifooyinka soo socda:
Nadiifinta ≥99% (HPLC)
Ma jiro endotoxin, bir culus, ogaanshaha dareeraha haraaga ah ee u qalma
Xaqiijinta taxanaha Amino acid iyo qaabdhismeedka LC-MS/NMR
Bixi wax soo saarka la habeeyey ee heer garaam ilaa kiilo
