Vardenafil Dihydrochloride Daaweynta Kacsi La'aanta 224785-91-5

Falka dawooyinka
Daawadani waa fosfodiesterase nooca 5 (PDE5) inhibitor ah. Maamulka afka ee dawadan waxay si wax ku ool ah u wanaajin kartaa tayada iyo muddada kacsiga, waxayna wanaajisaa heerka guusha nolosha galmada ee bukaannada lab ee qaba cillad kacsi. Bilaabidda iyo dayactirka kacsiga xubinta taranka waxay la xiriirtaa nasashada unugyada murqaha siman ee godka, iyo cyclic guanosine monophosphate (cGMP) waa dhexdhexaadiyaha nasashada unugyada muruqa siman ee godka. Daawadani waxay ka hortagtaa kala-goynta cGMP iyadoo la joojinayo fosfodiesterase nooca 5, taas oo keenaysa ururinta cGMP, nasashada muruqa siman ee cavernosum corpus, iyo kacsiga xubinta taranka. Marka la barbardhigo fosfodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, iyo 6, dawadani waxay leedahay xulashada sare ee nooca 5 phosphodiesterase. Xogta qaarkood waxay muujinaysaa in doorashadooda iyo saamaynta xannibaadda ee fosfodiesterase nooca 5 ay ka fiican yihiin kuwa kale ee fosfodiesterase nooca 5. Nooca phosphodiesterase inhibitors waa yar yahay.

Guryaha Dawooyinka iyo Codsiyada

1. Marka si wadajir ah loo isticmaalo CYP 3A4 inhibitors (sida ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, iwm.), waxay joojin kartaa dheef-shiid kiimikaadka daroogada this ee beerka , waxay kordhisaa diiradda plasma, kordhisaa nus-nolosha, iyo kordhisaa dhacdooyinka dareen-celinta xun, madax-xanuun, madax-xanuun, isbedel muuqaal ah. priapism). Daawadan waa in laga fogaadaa marka lagu daro ritonavir iyo indinavir. Marka la isku daro erythromycin, ketoconazole, iyo itraconazole, qiyaasta ugu badan ee dawadani waa inaysan ka badnayn 5 mg, qiyaasta ketoconazole iyo itraconazole waa inaysan ka badnaan 200 mg.
2. Bukaanka qaadanaya Nitrate-ka ama helaya daawaynta ku-deeqaha nitric oxide waa inay iska ilaaliyaan isticmaalka dawadan marka la isku daro. Nidaamkeeda ficilku waa in la sii kordhiyofiirsashada cGMP, taasoo keentay saamaynta antihypertensive la xoojiyey iyo korodhka garaaca wadnaha. Marka si wadajir ah loo isticmaalo α-blockers, waxay kor u qaadi kartaa saameynta antihypertensive waxayna horseedi kartaa hypotension. Sidaa darteed, isticmaalka dawadan waa ka mamnuuc kuwa isticmaalaya blockers α-receptor. Cunto dufan dhexdhexaad ah (30% kaloriinta dufanka) wax saameyn ah kuma yeelan farmashiyaha hal mar oo afka laga qaato oo ah 20 mg oo dawadan ah, iyo cunto dufan badan leh (in ka badan 55% kaloriinta dufanka) waxay sii dheereyn kartaa waqtiga ugu sarreeya ee dawadan waxayna yaraynaysaa diiradda dhiigga ee dawadan Heerka ugu sarreeya wuxuu ku saabsan yahay 18%.

Farmashiyaha
Waxaa si degdeg ah loo nuugo ka dib maamulka afka, bioavailability buuxda ee kiniinka afka waa 15%, iyo celceliska wakhtiga ugu sarreeya waa 1h (0.5-2h). Xalka afka ee 10mg ama 20mg, celceliska wakhtiga ugu sarreeya waa 0.9h iyo 0.7h, celceliska qiyaasta plasma ugu sarreysa waa 9µg / L iyo 21µg / L, siday u kala horreeyaan, iyo muddada saameynta daroogada waxay gaari kartaa 1h. Heerka xidhitaanka borotiinka ee dawadan waa ilaa 95%. 1.5h ka dib hal dose oo afka ah oo ah 20 mg, maadada daroogada ee shahwada waa 0.00018% qiyaasta. Daawada inta badan waxaa metabolized beerka by cytochrome P450 (CYP) 3A4, iyo qadar yar waxaa metabolized by CYP 3A5 iyo CYP 2C9 isoenzymes. Dheef-shiid kiimikaadka ugu muhiimsan waa M1 oo ay samaysay dethylation ee qaabka piperazine ee daawadan. M1 sidoo kale waxay leedahay saamaynta joojinta fosfodiesterase 5 (qiyaastii 7% ee waxtarka guud), iyo fiirsashada dhiiggu waa qiyaastii 26% xoojinta dhiigga waalidka. , waana la sii dheefi karaa. Heerarka soo saarista daawooyinka ee qaabka dheef-shiid kiimikaadka ee saxarada iyo kaadida waa qiyaastii 91% ilaa 95% iyo 2% ilaa 6%, siday u kala horreeyaan. Heerka nadiifinta guud waa 56 L saacaddii, iyo nolosha nuska ah ee xarunta waalidka iyo M1 labaduba waa qiyaastii 4 ilaa 5 saacadood.