Sharaxaada Alaabta
Retatrutide waa peptide cusub oo saddex-geesood ah oo bar-tilmaameedsanaya glucagon reseptor (GCGR), insulinotropic polypeptide reseptor-ku-tiirsan (GIPR), iyo glucagon-like peptide-1 reseptor (GLP-1R). Retatrutide waxay hawlgelisaa GCGR bini'aadamka, GIPR, iyo GLP-1R oo leh EC50 qiyamka 5.79, 0.0643, iyo 0.775 nM, siday u kala horreeyaan, iyo mouse GCGR, GIPR, iyo GLP-1R oo leh EC50 qiyamka 2.32, 0.0.41, iyo Waxay u adeegtaa sidii qalab cilmi baaris oo muhiim ah oo ku saabsan daraasadda buurnaanta iyo cilladaha dheef-shiid kiimikaadka.
Retatrutide waxay si wax ku ool ah u hawlgelisaa dariiqa calaamadaynta GLP-1R waxayna kicisaa dheecaanka insulin-ku-tiirsanaanta gulukooska iyada oo ku shaqaynaysa labadaba GIP iyo GLP-1 reseptors. peptide-kan synthetic-ka ah waxa uu soo bandhigayaa sifooyinka hypoglycemic awood leh waxaana loo soo saaray sidii xarun ka-hortagga sokorowga nooca 2aad ee Sonkorowga (T2D). Waxay kor u qaadaa sii daynta insuliinka waxayna hoos u dhigtaa dheecaanka glucagon si hab gulukoos ku xiran.
Intaa waxaa dheer, Retatrutide ayaa la muujiyey inay dib u dhigto faaruqinta caloosha, hoos u dhigto soonka iyo heerarka gulukooska ka dib, waxay yareysaa qaadashada cuntada, iyo inay keento miisaan culus oo jirka ah shakhsiyaadka qaba T2D.
Waxqabadka Nafleyda
Retatrutide (LY3437943) waa hal lipid-conjugated peptide oo u shaqeeya sidii agonist awood leh ee GCGR, GIPR, iyo GLP-1R. Marka la barbar dhigo glucagon bini'aadamka asalka ah iyo GLP-1, Retatrutide waxay muujisaa awoodda hoose ee GCGR iyo GLP-1R (0.3 × iyo 0.4 ×, siday u kala horreeyaan) laakiin waxay muujinaysaa awoodda si muuqata loo xoojiyay (8.9 ×) ee GIPR marka la barbar dhigo gulukooska-ku-tiirsanaanta insulinotropic polypeptide (GIP).
Habka Waxqabadka
Daraasadaha ku lug leh jiirarka sokorowga ee nephropathy, maamulka Retatrutide ayaa si weyn hoos ugu dhigay albuminuria iyo hagaajinta heerka sifeynta glomerular. Saamayntan ilaalinta ah waxaa loo aaneynayaa kicinta dariiqa calaamadaynta ee GLP-1R/GR-ku-tiirsan, kaas oo dhexdhexaadiya ficillada ka-hortagga caabuqa iyo ka-hortagga apoptotic ee unugyada kelyaha.
Retatrutide sidoo kale waxay si toos ah wax uga beddeleysaa qulqulka glomerular, iyadoo kor u qaadeysa awoodda fiirsashada kaadida. Natiijooyinka hordhaca ah waxay soo jeedinayaan, marka la barbar dhigo daaweynta cudurrada kelyaha ee joogtada ah ee caadiga ah sida ACE inhibitors iyo ARBs, Retatrutide waxay soo saartaa hoos u dhac aad u muuqda oo albuminuria ka dib afar toddobaad oo keliya oo daaweyn ah. Intaa waxaa dheer, waxay muujisay waxtarka weyn ee dhimista cadaadiska dhiigga ee systolic marka loo eego ACE inhibitors ama ARBs, iyada oo aan la arkin saameyn xun.
Saamaynta Dhinacyada
Dhibaatooyinka soo raaca ee ugu badan ee Retatrutide waa caloosha dabiiciga ah, oo ay ku jiraan lallabbo, shuban, matag, iyo calool istaag. Calaamadahani guud ahaan waa kuwo khafiif ah ama dhexdhexaad ah waxayna u muuqdaan inay ku xalliyaan hoos u dhigista qiyaasta. Qiyaastii 7% maaddooyinka ayaa sidoo kale sheegay dareenka jidhicidda maqaarka. Kordhinta garaaca wadnaha ayaa lagu arkay usbuucyada 24 ee kooxaha qiyaasta sare, kuwaas oo markii dambe ku soo laabtay heerarka aasaasiga ah.